本书第1章介绍了药物合成技术通用研究方法；第2-8章介绍了常见药物合成所涉及的卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原、重排等基本反应-。第9章为现代药物合成新方法，主要介绍一些新技术、新方法及新工艺在药物合成中的应用-。第10章主要从原理、设备及操作等方面对合成产物常用的分离纯化和鉴定方法进行了介绍。
1 药物合成反应通用研究方法
[职业素养教育]中国人工合成牛胰岛素
1.1 文献调研
1.1.1 常用的化学类三次文献信息资源
1.1.2 美国化学文摘
1.1.3 贝尔斯坦有机化学大全
1.1.4 中文文献检索系统
1.1.5 外文文献检索系统
1.1.6 常用搜索引擎
1.2 药物合成路线的设计策略
1.2.1 类型反应法
1.2.2 模拟文献法
1.2.3 逆合成分析法
1.3 合成路线选择与评价原则
1.3.1 原料和试剂的来源
1.3.2 合成步骤、操作与收率
1.3.3 单元反应的次序安排
1.3.4 技术条件与实验安全
1.4 影响药物合成反应的常见因素
1.4.1 反应物料的配比与浓度
1.4.2 温度
1.4.3 压力
1.4.4 加料方式与加料顺序
1.4.5 溶剂
1.4.6 pH
1.4.7 搅拌
1.4.8 杂质与原料的纯度
1.5 药物合成路线探索的一般步骤
1.5.1 研究单元反应
1.5.2 药物合成路线探索实例
1.6 药物合成工艺研究常用方法
1.6.1 应用新试剂或新反应
1.6.2 后处理方法的改进
1.6.3 正交设计
1.7 反应终点的控制
1.7.1 以反应物或生成物的物理性质判断反应终点
1.7.2 色谱法或光谱法判断反应终点
1.7.3 化学定量分析法
1.7.4 反应时间法
1.8 合成药物的发展趋势
1.8.1 合成药物的发展
1.8.2 21世纪化学合成药物发展趋势
1.8.3 加速我国创制新药研究的建议
本章小结
思考与练习
[阅读材料]正向合成分析与动态组合化学
2 卤化反应技术
[职业素养教育]蒋锡夔——真善合美
2.1 案例引入：氯代环己烷的合成
2.1.1 案例分析
2.1.2 不饱和烃的卤加成反应
2.1.3 卤取代反应
2.1.4 卤置换反应
2.2 案例引入：对硝基-α-溴代苯乙酮的合成
2.2.1 案例分析
2.2.2 羰基α-卤取代反应
2.3 案例引入：氟乙酸乙酯的合成
2.3.1 案例分析
2.3.2 卤代烃的卤置换反应
2.4 案例引入：邻氯甲苯的合成
2.4.1 案例分析
2.4.2 芳香重氮盐化合物卤置换反应
本章小结
思考与练习
[阅读材料] 氯代环己烷的工业生产过程
[技能训练2-1] 氯代环己烷的制备
[技能训练2-2] 氟乙酸乙酯的制备
[技能训练2-3] 邻氯甲苯(对氯甲苯)的制备
3 烷基化反应技术
[职业素养教育]张绪穆——烯炔环异构化反应
3.1 案例引入：N ，N-二乙基乙醇胺的合成
3.1.1 案例分析
3.1.2 氮原子上的烷基化反应
3.2 案例引入：苯甲醚的合成
3.2.1 案例分析
3.2.2 氧原子上的烷基化反应
3.3 案例引入：3-噻吩甲基丙二酸二乙酯的
3.3.1 案例分析
3.3.2 碳原子上的烷基化反应
本章小结
思考与练习
[技能训练3-1]N，N-二乙基乙醇胺的制备
[技能训练3-2]甲基苯乙基醚的制备
[技能训练3-3]烯丙基丙二酸的制备
4 酰化反应技术
[职业素养教育]庄长恭——中国化学界的“一面旗帜”
4.1 案例引入：硝基卡因的合成
4.1.1 案例分析
4.1.2 氧原子上的酰化反应
4.2 案例引入：对硝基-α-乙酰氨基苯乙酮的合成
4.2.1 案例分析
4.2.2 氮原子上的酰化反应
4.3 案例引入：邻(对氯苯甲酰)苯甲酸的合成
4.3.1 案例分析
4.3.2 碳原子上的酰化反应
本章小结
思考与练习
[阅读材料]合成盐酸普鲁卡因工作任务分析
[技能训练4-1]硝基卡因的制备
[技能训练4-2]苯佐卡因的制备
5 还原反应技术
[职业素养教育]黄鸣龙——一生献给科学
5.1 案例引入：普鲁卡因的合成
5.1.1 案例分析
5.1.2 含氮化合物的还原反应技术
5.2 案例引入：利胆醇的合成
5.2.1 案例分析
5.2.2 羰基化合物的还原反应技术
5.3 案例引入：1-甲基-4-氯哌啶的合成
5.3.1 案例分析
5.3.2 不饱和烃的还原反应技术
本章小结
思考与练习
[技能训练5-1]二苯甲醇的制备
[技能训练5-2]美沙拉秦的制备
6 缩合反应技术
[职业素养教育]刘有成——中国自由基化学奠基人
6.1 案例引入：1，2-二苯基羟乙酮的合成
6.1.1 案例分析
6.1.2 醛酮化合物之间的缩合反应
6.1.3 Knoevenagel反应
6.1.4 Perkin反应
6.2 案例引入：维生素A的合成
6.2.1 案例分析
6.2.2 Darzens反应
6.2.3 Reformatsky反应
6.2.4 Wittig反应
6.3 案例引入：夹拉明的合成
6.3.1 案例分析
6.3.2 Mannich反应
6.3.3 Michael加成反应
本章小结
思考与练习
[技能训练6-1]苯妥英钠的制备
[技能训练6-2]盐酸苯海索的制备
7 氧化反应技术
[职业素养教育]史一安——史氏环氧化反应
7.1 案例引入：二苯乙二酮的合成
7.1.1 案例分析
7.1.2 醇的氧化
7.1.3 醛的氧化
7.2 案例引入：16α，17α-环氧黄体酮的合成
书单推荐
